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EXKIVITY®（mobocertinib）が中国NMPAによる承認を取得、EGFRエクソン20挿入変異を伴う非小細胞肺がん患者さんが使用できる最初で唯一の経口治療薬に

EXKIVITY®（mobocertinib）が中国NMPAによる承認を取得、EGFRエクソン20挿入変異を伴う非小細胞肺がん患者さんが使用できる最初で唯一の経口治療薬に

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2023年1月13日

- EXKIVITYはTakeda Chinaにとって第2相グローバルピボタル試験後に承認された最初のカテゴリー1の革新的医薬品である
- 本承認は、EGFRエクソン20挿入変異におけるEXKIVITYの臨床ベネフィットおよび持続的な奏効を示した臨床第1/2相試験に基づく
- 臨床試験の結果から、独立評価委員会（IRC）による確定奏効率（ORR）は28％、奏効期間（DoR）中央値8カ月であることが示された

当社は、このたび、プラチナ製剤ベースの化学療法を実施中あるいは実施後に病勢が進行し、上皮成長因子受容体（EGFR）エクソン20挿入変異を伴う局所進行または転移性非小細胞肺がんの成人患者さんに対する治療薬EXKIVITY®（mobocertinib）について、中国国家食品薬品監督管理局（NMPA）より承認を取得しましたのでお知らせします。EXKIVITYはEGFRエクソン20挿入変異を伴う局所進行または転移性非小細胞肺がんの患者さんにおいて臨床的に意義のある持続的な奏効が示されており、現在、中国のこの患者さん集団が使用できる最初で唯一の治療薬です。エクソン20挿入変異を選択的に標的とするよう設計された経口チロシンキナーゼ阻害薬（TKI）であるEXKIVITYは、NMPAのブレークスルーセラピープログラムの一環として審査を受けました。本適応症の完全承認は、検証試験における臨床的有用性の確認が条件となります。

当社のグローバルメディカルアフェアーズオンコロジーのヘッドであるAwny Farajallahは、「EGFRエクソン20挿入変異を伴う局所進行または転移性非小細胞肺がんの患者さんを対象とする、中国におけるEXKIVITYの承認は、NMPAおよび中国政府の献身的な協力と支援がなければ実現することはできませんでした。肺がんは重篤な疾患であり、当社は治療が困難ながん種を標的とするEXKIVITYのようなプレシジョン・メディシンの創薬と提供が患者さんの転帰を改善する可能性を有することを確信しています。当社は中国において当社からの二番目の肺がん治療薬としてEXKIVITYを導入することをとても嬉しく思っており、この患者さんのニーズを満たすため、引き続き研究開発に取り組んで参ります」と述べています。

肺がんは中国において最も多く診断されるがんであり、非小細胞肺がんは中国のすべての肺がん症例の約85％に相当します1。中国においてEGFR変異を伴う非小細胞肺がんと診断された患者さんのうち、最大10％がエクソン20挿入変異を有しています2-7。この有病率にもかかわらず、中国の患者さんには、これらの変異によって引き起こされるがんに対処するよう設計された標的治療薬の選択肢がありません。

Takeda ChinaのプレジデントであるSean Shanは、「約20年前にEGFR変異が発見されて以来、エクソン20挿入変異を有する患者さんは、疾患を治療する標的治療薬を待ち望んでいました。中国におけるEXKIVITYの承認は、注目に値するブレイクスルーであり、革新的な治療薬の導入の中国政府の奨励および促進に対する精力的な取り組みを示しています。EXKIVITYはこれまで十分な治療を受けられていない集団の経口標的治療薬となり、今回の承認により、当社はこの地域の患者さんのためにこの複雑かつ不均一な疾患に打ち勝つことに一歩近づきます」と述べています。

今回の承認は、プラチナ製剤ベースによる治療歴を有するEGFRエクソン20挿入変異を伴う非小細胞肺がん患者114人を対象とし、EXKIVITY 160 mgを1日1回投与した臨床第1/2相試験における、プラチナ製剤による前治療を受けた患者集団の解析結果に基づくものです。臨床第1/2相試験の結果では、IRCによる確定ORRは28％、IRCによる奏効期間（DoR）の中央値は15.8カ月、全生存期間（OS）の中央値は20.2カ月、IRCによる無増悪生存期間（PFS）の中央値は7.3カ月であったことが示されました。最も頻度の高かった治療に関連する有害事象（TRAE）は、下痢（92％）、発疹（46％）、爪囲炎（38％）、食欲減退（37％）でした。

＜EXKIVITY（mobocertinib）について＞

EXKIVITYは、上皮成長因子受容体（EGFR）エクソン20挿入変異を選択的に標的とするよう特異的に設計されたファースト・イン・クラスの経口チロシンキナーゼ阻害薬（TKI）です。

EXKIVITYは、プラチナ製剤ベースの化学療法による治療歴を有するEGFRエクソン20挿入変異を伴う局所進行または転移性非小細胞肺がんの成人患者さんに対する治療薬として米国、英国、スイス、韓国、オーストラリアおよび中国で承認を取得しています。

EXKIVITYの詳細については、www.EXKIVITY.comをご覧ください。枠組み警告（Boxed Warning）を含む処方情報については、https://takeda.info/Exkivity-Prescribing-Informationをご覧ください。

＜EGFRエクソン20挿入変異を伴う非小細胞肺がんについて＞

世界保健機関（WHO）によれば、非小細胞肺がんは最も一般的な肺がんであり、毎年世界中で診断される肺がんの推定新規患者数220万人の約85％を占めています9, 10。上皮成長因子受容体（EGFR）エクソン20挿入変異を伴う非小細胞肺がん患者は、非小細胞肺がん患者の約1～2％であり、欧米人よりもアジア人で多くみられます2-6。EGFRエクソン20挿入変異を特異的に標的としていないEGFRチロシンキナーゼ阻害薬や化学療法の効果は限定的であるため、EGFRエクソン20挿入変異を伴う疾患は他のEGFR変異を伴う疾患よりも予後不良と言われています。

当社は、革新的な医薬品の創薬と提供により肺がん患者さんのニーズを満たすため、継続的な研究開発に取り組んでいます。

＜武田薬品について＞

武田薬品工業株式会社（TSE: 4502 / NYSE: TAK）は、日本に本社を置き、自らの企業理念に基づき患者さんを中心に考えるというバリュー（価値観）を根幹とする、グローバルな研究開発型のバイオ医薬品のリーディングカンパニーです。研究開発においては、オンコロジー（がん）、希少遺伝子疾患および血液疾患、ニューロサイエンス（神経精神疾患）、消化器系疾患の4つの疾患領域に重点的に取り組むとともに、血漿分画製剤とワクチンにも注力しています。武田薬品は、研究開発能力の強化ならびにパートナーシップを推し進め、強固かつ多様なモダリティ（創薬手法）のパイプラインを構築することにより、革新的な医薬品を開発し、人々の人生を豊かにする新たな治療選択肢をお届けします。武田薬品は、約80の国と地域で、医療関係者の皆さんとともに、患者さんの生活の質の向上に貢献できるように活動しています。詳細についてはhttps://www.takeda.com/jp/をご覧ください。

＜留意事項＞

本留意事項において、「リリース」とは、本ニュースリリース（添付資料および補足資料を含みます。）において武田薬品工業株式会社（以下、「武田薬品」）によって説明または配布された本書類、口頭のプレゼンテーション、質疑応答および書面または口頭の資料を意味します。本リリース（それに関する口頭の説明および質疑応答を含みます。）は、いかなる法域においても、いかなる有価証券の購入、取得、申込み、交換、売却、その他の処分の提案、案内もしくは勧誘またはいかなる投票もしくは承認の勧誘のいずれの一部を構成、表明または形成するものではなく、またこれを行うことを意図しておりません。本リリースにより株式または有価証券の募集を公に行うものではありません。米国1933年証券法（その後の改正を含みます。）に基づく登録または登録免除の要件に従い行うものを除き、米国において有価証券の募集は行われません。本リリースは、（投資、取得、処分、その他の取引の検討のためではなく）情報提供のみを目的として受領者により使用されるという条件の下で（受領者に対して提供される追加情報と共に）提供されております。当該制限を遵守しなかった場合には、適用のある証券法違反となる可能性がございます。

武田薬品が直接的に、または間接的に投資している会社は別々の会社になります。本リリースにおいて、「武田薬品」という用語は、武田薬品およびその子会社全般を参照するものとして便宜上使用されていることがあります。同様に、「当社（we、usおよびour）」という用語は、子会社全般またはそこで勤務する者を参照していることもあります。これらの用語は、特定の会社を明らかにすることが有益な目的を与えない場合に用いられることもあります。

＜将来に関する見通し情報＞

本ニュースリリースおよび本ニュースリリースに関して配布された資料には、武田薬品の見積もり、予測、目標および計画を含む当社の将来の事業、将来のポジションおよび業績に関する将来見通し情報、理念または見解が含まれています。将来見通し情報は、「目標にする（targets）」、「計画する（plans）」、「信じる（believes）」、「望む（hopes）」、「継続する（continues）」、「期待する（expects）」、「めざす（aims）」、「意図する（intends）」、「確実にする（ensures）」、「だろう（will）」、「かもしれない（may）」、「すべきであろう（should）」、「であろう（would）」「することができた（could）」、「予想される（anticipates）」、「見込む（estimates）」、「予想する（projects）」などの用語もしくは同様の表現またはそれらの否定表現を含むことが多いですが、これらに限られるものではございません。これら将来見通し情報は、多くの重要な要因に関する前提に基づいており、実際の業績は、将来見通し情報において明示または暗示された将来の業績とは大きく異なる可能性があります。その重要な要因には、日本および米国の一般的な経済条件を含む当社のグローバルな事業を取り巻く経済状況、競合製品の出現と開発、世界的な医療制度改革を含む関連法規の変更、臨床的成功および規制当局による判断とその時期の不確実性を含む新製品開発に内在する困難、新製品および既存製品の商業的成功の不確実性、製造における困難又は遅延、金利および為替の変動、市場で販売された製品又は候補製品の安全性又は有効性に関するクレームまたは懸念、新規コロナウイルス・パンデミックのような健康危機が、当社が事業を行う国の政府を含む当社とその顧客および供給業者に及ぼす影響、買収対象企業とのPMI（買収後の統合活動）の時期および影響、武田薬品の事業にとってのノン・コア資産を売却する能力およびかかる資産売却のタイミング、当社のウェブサイト（https://www.takeda.com/jp/investors/sec-filings/）またはwww.sec.govにおいて閲覧可能な米国証券取引委員会に提出したForm 20-Fによる最新の年次報告書および当社の他の報告書において特定されたその他の要因が含まれます。武田薬品は、法律や証券取引所の規則により要請される場合を除き、本ニュースリリースに含まれる、または当社が提示するいかなる将来見通し情報を更新する義務を負うものではありません。過去の実績は将来の経営結果の指針とはならず、また、本ニュースリリースにおける武田薬品の経営結果は武田薬品の将来の経営結果またはその公表を示すものではなく、その予測、予想、保証または見積もりではありません。

＜医療情報＞

本ニュースリリースには、製品についての情報が含まれておりますが、それらの製品は、すべての国で発売されているものではありません。また、国によって異なる商標、効能、用量等で販売されている場合もあります。ここに記載されている情報は、開発品を含むいかなる医療用医薬品の効能を勧誘、宣伝又は広告するものではありません。

＜薬事規制情報＞

本適応は、中国での条件付承認です。



  1. Gan J, Fang W, Zhang L. Therapy of lung cancer in China: introducing the special collection. Therapeutic Advances in Medical Oncology. 2021;13.
  2. Riess, Jonathan W. Diverse EGFR Exon 20 Insertions and Co-Occurring Molecular Alterations Identified by Comprehensive Genomic Profiling of NSCLC. https://www.jto.org/article/S1556-0864(18)30770-6/fulltext. Accessed September 28, 2022.
  3. Fang, Wenfeng. BMC Cancer. EGFR exon 20 insertion mutations and response to osimertinib in non-small-cell lung cancer. https://bmccancer.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12885-019-5820-0. Accessed September 28, 2022.
  4. Kobayashi Y, Mitsudomi T. Not all epidermal growth factor receptor mutations in lung cancer are created equal: Perspectives for individualized treatment strategy. Cancer Sci. 2016;107(9):1179-1186. doi:10.1111/cas.12996
  5. Yatabe Y, Kerr KM, Utomo A, et al. EGFR mutation testing practices within the Asia Pacific region: results of a multicenter diagnostic survey. J Thorac Oncol. 2015;10(3):438-445. doi:10.1097/JTO.0000000000000422
  6. Kris MG, Johnson BE, Berry LD, et al. Using multiplexed assays of oncogenic drivers in lung cancers to select targeted drugs. JAMA. 2014;311(19):1998-2006. doi:10.1001/jama.2014.3741
  7. Yang, Guangjian et al. “EGFR exon 20 insertion mutations in Chinese advanced non-small cell lung cancer patients: Molecular heterogeneity and treatment outcome from nationwide real-world study.” Lung cancer (Amsterdam, Netherlands) vol. 145 (2020): 186-194.
  8. Zhou C. Lung cancer molecular epidemiology in China: recent trends. Transl Lung Cancer Res. 2014 Oct;3(5):270-9. doi: 10.3978/j.issn.2218-6751.2014.09.01
  9. Sung H. Global Cancer Statistics 2020: GLOBOCAN Estimates of Incidence and Mortality Worldwide for 36 Cancers in 185 Countries. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33538338/. Accessed September 28, 2022
  10. American Cancer Society. What is Non-Small Cell Lung Cancer? https://www.cancer.org/cancer/non-small-cell-lung-cancer/about/what-is-non-small-cell-lung-cancer.html. Accessed September 28, 2022.

 

以上